Bubuk oxymatrine

Sel endotel vaskular memiliki berbagai fungsi fisiologis yang penting, seperti mengatur nada pembuluh darah, menjaga keseimbangan antara koagulasi dan sistem fibrinolisis, mengatur agregasi sel inflamasi, menghambat agregasi trombosit, dll. Kerusakan sel endotel dan disfungsi adalah langkah awal dalam langkah -langkah awal dalam langkah -langkah awal dalam langkah awal adalah langkah awal dalam langkah awal dalam langkah awal dalam langkah awal dalam langkah awal dalam langkah awal dalam langkah awal dalam langkah awal dalam langkah awal dalam langkah awal dalam langkah awal adalah langkah awal dalam langkah awal dalam langkah awal dalam langkah awal dalam langkah awal dalam langkah awal dalam langkah awal dalam langkah awal dalam langkah awal dalam langkah awal dalam langkah awal dalam langkah awal dalam langkah awal dalam langkah awal dalam langkah awal dalam langkah dalam Pembentukan lesi aterosklerotik dan terkait erat dengan penyakit jantung koroner dan miokard iskemia. Oleh karena itu, melindungi sel endotel pembuluh darah adalah strategi penting untuk mencegah dan mengobati penyakit kardiovaskular. OxyMatrine memiliki efek perlindungan. Peran berbagai sel endotel vaskular.
1. Lindungi sel endotel vena umbilikal
Dalam percobaan in vitro untuk mempelajari angiogenesis anti-tumor dari oxymatrine, sel endotel vena umbilikalis manusia digunakan sebagai kontrol. Hasil penelitian menunjukkan bahwa konsentrasi setengah penghambatan (IC50) oksymatrine dalam menghambat proliferasi sel endotel vena umbilikal manusia adalah 1555 mg/L. , dapat membuat inti sel diwarnai dalam, volume sel lebih kecil dan tidak teratur, villi ekstraseluler berkurang, sebagian besar dalam keadaan apoptosis awal, dan secara signifikan dapat menghambat aktivitas dehidrogenase suksinat dalam oksidasi aerobik. OxyMatrine dapat secara bergantung pada dependasi meningkatkan laju kelangsungan hidup sel endotel vena umbilikalis manusia yang disebabkan oleh hipoksia dan rombeanasi, mengurangi kandungan dehidrogenase laktat dalam media kultur, dan meningkatkan rasio BCL -2/Bax dan caspases yang mengatur ke bawah. -3 Ekspresi protein. Studi lain melaporkan bahwa oxymatrine tidak mempengaruhi proliferasi sel endotel vena umbilikalis manusia ketika konsentrasi adalah 1 dan 3 μmol/L, tetapi menghambat proliferasi ketika 10 dan 30 μmol/L; 3 μmol/L dapat menahan efek glukosa tinggi pada sel endotel vena umbilikalis manusia. Kerusakan dan penurunan aktivitas sel endotel; Ekspresi reseptor A2B dan reseptor CCL5 kemokin independen yang dapat menahan upregulasi glukosa yang tinggi dari adenosin, serta fosforilasi p38 dan kinase yang diatur sinyal ekstraseluler 1/(2 ERK1/2), menunjukkan bahwa mekanismenya adalah bahwa okymatrin menolak kerusakan dari kerusakan Sel endotel yang disebabkan oleh glukosa tinggi dengan mengatur ekspresi reseptor A2B.
2. Lindungi sel endotel arteri dan mikrovaskuler

Oxymatrine dapat meningkatkan proliferasi sel endotel pada konsentrasi rendah, dan mekanismenya terkait dengan menghambat sekresi faktor pertumbuhan endotel pembuluh darah oleh sel -sel tumor dan menurunkan regulasi ekspresi reseptor faktor pertumbuhan yang terkait dengan pembuluh darah. Studi telah melaporkan bahwa injeksi intraperitoneal oksimatrin 120 mg/kg selama 10 hari berturut-turut dapat mengurangi ekspresi protein faktor nuklir-κB (NF-κB), ERK1/2, p38MAPK dan JNK dalam sel endotel arteri basilar pada tikus dengan pendarahan subarachnoid. Ekspresi gen interleukin (lt) -1, il -6, dan tumor necrosis factor- (tnf-). Mekanisme yang relevan terkait dengan pengatur ulang ekspresi reseptor A2B, memblokir jalur pensinyalan MAPK/ERK/JNK, dan menghambat respons inflamasi. Selain itu, oxymatrine dapat menghambat transisi endotelial-ke-mesenkimal, melindungi sel endotel vaskular, dan menghambat remodeling vaskular dengan menurunkan regulasi ekspresi faktor hipoksia yang dapat diinduksi -1.