1,7-Dimetilxantina

Dari perspektif kimia, paraxantin adalah 1,7-dimetilxantin dengan dua gugus metil pada posisi 1 dan 7.

Kafein masuk ke dalam tubuh melalui proses "penyerapan → penguraian metabolik". Kafein terutama dipecah menjadi tiga metabolit: teofilin, paraxantin, dan teobromin, dan proporsi serta efek dari ketiga metabolit ini bervariasi. Komponen terbesar adalah paraxantin.

Paraxanthine menyumbang sekitar 80% dari kafein yang dicerna, dengan proporsi kafein yang lebih kecil dimetabolisme menjadi teobromin dan teofilin.11J Penelitian telah menunjukkan bahwa 11% kafein akhirnya diubah menjadi teobromin dan 4% menjadi teofilin.

Ilmu pengetahuan mulai membuktikan bahwa ada perbedaan besar dalam cara orang yang berbeda memetabolisme kafein, dan semuanya tergantung pada apakah Anda dapat mengubah kafein menjadi paraxantin, bahan aktif utama yang menghasilkan manfaat positif kafein.
Ini mungkin menjelaskan mengapa sebagian orang memperoleh hasil bagus dari pra-latihan atau pembakar lemak, sementara sebagian lainnya tidak.
Paraxantin merupakan metabolit yang paling diinginkan dari ketiganya. Sebagai antagonis adenosin, ia bekerja mirip dengan kafein, tetapi lebih kuat, kurang beracun, dan memiliki lebih sedikit efek samping daripada kafein itu sendiri.
Paraxantin adalah senyawa tanaman alami yang ditemukan dalam kopi, buah kakao, sinomenin, dan benang sari bunga jeruk. Senyawa ini juga merupakan metabolit utama kafein. Di dalam tubuh, kafein didemetilasi menjadi dimetilxantin di hati oleh sistem enzim sitokrom P450, khususnya isoenzim CYP1A2.

Dibandingkan dengan teobromin, teofilin, dan kafein, paraxantin memiliki waktu paruh terpendek dan klirens plasma terbesar. Waktu paruh paraxantin adalah 3,1 jam, sedangkan waktu paruh kafein adalah 4,1 jam, yang secara signifikan berbeda dari teofilin yang memiliki waktu paruh 6,2 jam dan teobromin yang memiliki waktu paruh 7,2 jam.

Total pembersihan plasma paraxantin (2,20 mL/menit/kg) lebih besar daripada kafein (2,07 mL/menit/kg), dan secara signifikan lebih besar daripada teobromin (1,20 mL/menit/kg) dan teofilin (0,93 mL/menit/kg).

Selain itu, paraxantin memiliki toksisitas rendah dan merupakan metabolit yang paling tidak berbahaya dari yang berasal dari kafein. Paraxantin juga kurang bersifat anxiogenik (menyebabkan jantung berdebar-debar karena cemas) dibandingkan kafein.

Tidak seperti metabolit kafein lainnya, paraxantin tidak menyebabkan mual, diare, takikardia, dan aritmia.
Paraxanthine telah diuji dalam beberapa studi toksikologi untuk mengevaluasi mutagenisitas, genotoksisitas, dan toksisitas oral akut dan dosis berulang pada tikus, tetapi tidak ada laporan efek toksik yang diamati.

Paraxanthine telah diuji dalam uji klinis karena kemampuannya untuk meningkatkan fleksibilitas kognitif, menjaga perhatian, meningkatkan memori kerja, dan pengendalian penghambatan.
Dalam uji klinis, konsumsi akut paraxanthine diamati dapat meningkatkan kognisi dan memori jangka pendek, serta membantu mempertahankan perhatian.

Uji coba ini menggunakan metode acak, double-blind, terkontrol plasebo, crossover, dan counterbalanced dan melibatkan 12 subjek pria dan wanita sehat (24±5 tahun, 170.0±12 cm, 72.9±19 kg, 24.8±4 kg/m2) yang secara acak ditugaskan untuk mengonsumsi plasebo (PL) atau 200 mg Paraxanthine.

Peserta melengkapi kuesioner sensitivitas dan efek samping stimulan, kemudian mengikuti serangkaian tes fungsi kognitif standar, termasuk tes tugas penyortiran Berg-Kad (BCST), tes fungsi eksekutif yang menilai pemikiran jangka panjang, termasuk penalaran, pembelajaran, kontrol eksekutif, dan pengalihan perhatian; tes lanjut/tidak lanjut (GNG), yang menilai perhatian berkelanjutan dan kontrol respons melalui waktu reaksi dan akurasi terhadap rangsangan visual; tes tugas Sternberg (STT), yang menggunakan waktu reaksi dan akurasi untuk menilai memori jangka pendek/kerja yang melibatkan proses kontrol kognitif; dan tes tugas kewaspadaan psikomotor (PVTT), yang menilai waktu reaksi perhatian berkelanjutan melalui respons terhadap rangsangan visual.

Peserta kemudian mengonsumsi plasebo atau paraxantin dengan 8 ons air dan kemudian menyelesaikan serangkaian kuesioner efek samping dan tes fungsi kognitif yang sama setiap jam selama 6 jam. Tujuh hari kemudian, peserta mengulangi percobaan tersebut sambil menjalani pengobatan alternatif.

Hasil penelitian ini menunjukkan bahwa suplementasi paraxanthine menghasilkan waktu respons yang lebih cepat, lebih sedikit kelelahan mental, persentase jawaban benar yang lebih tinggi, dan lebih sedikit kesalahan, sedangkan kelompok plasebo mengalami penurunan yang signifikan dalam jawaban benar.

Suplemen paraxanthine juga meningkatkan kemampuan untuk mempertahankan perhatian (yaitu, mempertahankan waktu reaksi dan mencegah kelelahan mental), sementara kelompok plasebo memiliki waktu reaksi yang jauh lebih pendek.

Studi ini juga menemukan bahwa paraxanthine meningkatkan fleksibilitas kognitif dan mengurangi waktu reaksi rata-rata hingga 33,9% dibandingkan dengan plasebo (plasebo hanya 2,7%).

1,7-Dimetilxantin merupakan stimulan sistem saraf pusat yang menginduksi aktivasi lokomotor melalui kemampuannya untuk memblokir reseptor adenosin. Namun, paraxantin tampaknya memiliki potensi pengikatan yang lebih tinggi untuk reseptor adenosin A1 dan A2a.
Faktanya, paraxantin memiliki efek pengaktifan lokomotor yang lebih kuat daripada kafein, teobromin, dan teofilin.
Perbedaan dalam efek pengaktifan lokomotor dari paraxantin dan kafein terkait dengan perbedaan dalam kemampuan mereka untuk menghambat cGMP (siklik guanosin monofosfat), terutama menghambat fosfodiesterase (PDE).
Paraxantin, tetapi bukan kafein, telah terbukti menyebabkan peningkatan signifikan dalam konsentrasi cGMP striatal.
Hasilnya sangat menunjukkan adanya interaksi antara dua mekanisme utama (antagonisme reseptor A1 dan penghambatan PDE) yang berkontribusi terhadap efek pengaktifan lokomotor dari paraxanthine, meningkatkan pelepasan neurotransmitter glutamat dan dopamin dengan meningkatkan pensinyalan oksida nitrat.
Selain itu, paraxantin meningkatkan neurotransmisi dengan meningkatkan sinyal neurotransmitter oksida nitrat (NO). PDE9 menghentikan neurotransmisi NO dengan memetabolisme cGMP kembali menjadi GMP.

Paraxanthine menghambat PDE9, meningkatkan transmisi NO dan mendorong pelepasan dopamin. Kafein tidak memiliki efek ini.
Penghambatan PDE kompetitif Paraxanthine juga meningkatkan jalur cAMP/PKA (cAMP-dependent protein kinase) intraseluler dan menghambat sintesis TNF dan leukotrien.

Persediaan YTBIO1,7-Dimetilxantinamemiliki kelebihan.Profesional1.7-Bubuk Dimetilxantin 99%pemasok. Perusahaan ini berdiri pada tahun 2014 dan memiliki pengalaman bertahun-tahun dalam R&D dan produksi. Kami berkomitmen pada R&D, produksi, dan penjualan bahan baku untuk industri kesehatan di abad ke-21. Sertifikat yang diperoleh sejauh ini meliputi ISO9001, ISO22000, HALAL, KOSHER, HACCP, FDA, dll. Kami selalu menjaga tuntutan tertinggi pada kualitas produk.

Tag populer: 1,7-dimetilxantin, Cina 1,7-dimetilxantin produsen, pemasok, pabrik